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现代药剂学的发展
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现代药剂学的发展
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现代药剂学新进展
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现代药剂试题
1. 针对你所了解的某一疾病，分析指出治疗该种疾病现有药物剂型及给药途径的不足，你认为治疗该种疾病的最佳治疗剂型或途径是什么，提出你的设想和设计依据。示例：如治疗糖尿病患者的胰岛素药物上市剂型为注射剂；可以根据吸入给药的优点设计胰岛素吸入给药制剂，通过分析注射剂型的缺点，并详细提供胰岛素吸入给药制剂设计依据即可。2. 介绍一种你最感兴趣的某一药物已上市新剂型，并从处方制备方法及给药途径等方面进行阐述？（不少于1000字）3.药物设计的原则(药剂学P359)4.Noyes-Whitney方程，及各参数的意义(药剂学P109)(生物药剂学P22) 1.卡维地洛属第三代β受体阻断剂,高血压患者长期服用卡维地洛,不仅能扩张冠脉及肾血管，降低周围血管阻力,而且能降低体循环和肺循环阻力,有效控制高血压。卡维地洛现有药物剂型和给药途径的不足己经上市的卡维地洛是普通片剂,临床常用规格一般为6.25mg,12.5mg,25mg,每日二次,每次1片，每天的用药总量为12.5mg，25mg或50mg。另外,卡维地洛的生物利用度低，个体差异大,导致临床使用时可能需要进行个体的剂量调整,造成了临床的使用不便和患者顺应性差。随后，葛兰素公司采用微泵技术开发了卡维地洛控释胶囊CoregCR(含12.5%的速 释微粒，37.5%的微泵Ila，50%的微泵IIC,每种微粒用pH敏感的聚合物包衣), 可24小时给药一次,药物释放与聚合物PH依赖的溶解度有关。另外,加拿大的Biovai公司也在研制卡维地洛的24小时缓释剂型。大多数缓控释制剂由于胃肠滞留时间太短,许多药物未被释放就已通过吸收部位,药物的生物利用度不高。因此有必要延长缓控释制剂胃肠滞留时间,在控制释放的同时,增加药物的吸收,提高药物的生物利用度。由于个体小肠的药物吸收时间受剂型因素和内容物的影响较小,因此通过剂型设计控制小肠的吸收较为困难。而个体胃排空速率很大程度上受剂型因素和生理状态的影响,因此可通过剂型设计达到延长药物在胃内的滞留时间，从而达到延长胃肠部位的吸收时间的目的。 卡维地洛的剂型选择依据制成缓释制剂是提高需多次服用的药物的患者顺应性的良好选择。但首过效应较强的药物往往不易制成缓释制剂,因会导致其生物利用度明显降低。胃内 滞留制剂能够延长药物在胃内的滞留时间,达到实现药物缓释，增加药物吸收， 提高药物生物利用度的目的。卡维地洛在碱性条件下不溶、酸性条件下易溶，在 胃及小肠上部吸收,因此,将卡维地洛制成胃内漂浮型缓释片,从理论上分析是达到缓释目的，提高药物生物利用度的较佳选择。卡维地洛胃内漂浮片的药物剂量选择依据作为一天用药1次的缓释制剂,其规格可为25mg或50mg，但由于该药的首过效应明显,制成缓释制剂很难很快达到治疗血药浓度,因此理想的缓释制剂的首剂量应包含速释部分和缓释部分,速释部分能迅速建立起治疗所需要的最佳血药浓度,缓释部分则能较长时间维持由速释部分建立起来的最佳血药浓度。通过对卡维地洛理化性质和生物学特点的分析,可将卡维地洛胃内漂浮片设计为包含速释部分和缓释部分的双层片。卡维地洛胃内漂浮片的总剂量设计为25mg,速释部分剂量设计为5mg,缓释部分的剂量为20mg.2.（一）胰岛素脂质体的制备方法：（1）玻璃微球法制备胰岛素脂质体称取配方量的膜材（卵磷脂、β-谷甾醇、吐温-80）溶解于5mL三氯甲烷中,加人15mL玻璃微球,旋转蒸发lh除去有机溶剂,使膜材物质在玻璃微球表面形成薄膜,之后冷冻干燥过夜,除去痕量的三氯甲烷.将一定体积的胰岛素注射液加人到上述玻璃微球中,使药物与玻璃微球表面的薄膜充分接触、吸附,完全吸附后,放置于水浴中进行超声,之后加入磷酸盐缓冲溶液,中速磁力搅拌洗膜lh,以砂芯漏斗真空抽滤分离出玻璃微球,所得滤液即为胰岛素脂质体分散液。（2）壳聚糖包覆法制备胰岛素脂质体①壳聚糖纯化。取壳聚糖5g溶于1%醋酸400 ml中,过滤,用NH4OH将滤液调至中性,过滤,用水反复洗涤,然后冷冻干燥。②采用逆相蒸发-超声法制备脂质体混悬液。将适量磷脂和胆固醇溶于含有维生素E的乙醚中。另取胰岛素4 mg溶于0.1 mol/L的HCl溶液0.5 ml,再加入含PVP-K30的水相介质2.5 ml,然后与乙醚液混合,水浴超声乳化,所得乳剂在旋转蒸发仪上减压蒸除有机溶剂,然后进行探针式超声,再加壳聚糖溶液在水浴上旋转孵化,即得壳聚糖包覆胰岛素脂质体混悬液。（二）胰岛素脂质体的给药途径（1）口服给药口服给药是所有给药方式中最方便的一种,患者依从性好。脂质体载体主要是通过肠道细胞膜的融合或表面吸附来释放胰岛素的。提高了胰岛素的稳定性,并且促进粘膜的吸收,起到了明显降血糖的作用而且维持时间长,生物利用度高。（2）肺部给药一般认为,肺内沉积量是反映药物能否有效发挥药效的重要指标,进入呼吸道的脂质体颗粒大小及性状是影响肺内沉积量的重要因素。胰岛素脂质体混悬液通过喷雾器雾化后肺部给药。通过各种喷雾器的选择,或调节脂质体的组成成分和混悬液的粘度,在适宜的雾化气流压力和温度下可以制得具有适宜粒径的脂质体,适于肺部给药。（3）透皮吸收给药药物的透皮吸收给药可以避免肝脏的首过效应和胃肠道中的降解,可恒速释药,减少了药物的不良反应。将脂质体混悬液非封闭性的涂布于皮肤表面,脂质体会受到混悬液失水时自然出现的、与药物浓度梯度无关而与皮肤中水浓度梯度有关的水合作用力的作用,在脂质体充分的柔性和变形性条件下就可以大量透过角质层，具有明显和持久的降低血糖作用。（4）鼻腔给药通过脂质体包裹后,可提高药物在鼻腔的滞留时间和滞留量,提高了生物利用度。为进一步提高生物利用度,可加入促进剂,作用于鼻腔粘膜的类脂而增加药物的吸收。另外可以通过增加脂质体的柔性和变形性来提高药物的透皮吸收,原理同经皮给药制剂。但由于鼻腔内粘膜表层较薄,长期给药刺激性较大,加入的促渗剂可使患者依从性下降,不加促渗剂则无降血糖作用,而且给药面积较小,所以胰岛素脂质体经鼻吸收并不是最理想的途径。（5）口腔给药该制剂通过喷雾给药,由口腔颊侧的粘膜吸收,10 min后胰岛素开始起效,此制剂正在美国和加拿大进行临床试验,但是由于口腔粘膜吸收面积小,而且药物在口腔中易受到唾液的稀释作用,极易影响药物的生物利用度,所以也是研究的难点。
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